ÁCIDO URSODEOXICÓLICO: USO, EFEITO TERAPÊUTICO, CONTRA-INDICAÇÕES - MEDICAMENTO - 2024

O ácido ursodeoxicólico é um tipo de ácido biliar hidrofílico que possui propriedades terapêuticas no caso de doenças hepáticas colestáticas. É também conhecido pelo nome de ursodiol e pela sua abreviatura UDCA (devido à sua sigla em inglês ursodeoxycholic acid).

A indústria farmacêutica introduziu o ácido ursodeoxicólico em cápsulas. Cada cápsula contém em seu interior um liofilizado de 300 mg de ácido ursodeoxicólico, sendo este o princípio ativo do medicamento.

Estrutura química do ácido ursodeoxicólico, um medicamento utilizado no tratamento de doenças hepáticas. Fonte: Wikipedia.org/Pixabay.com. Design: Msc. Marielsa gil

Ele contém alguns excipientes, como celulose em pó, estearato de magnésio, carboximetilamido de sódio e sílica coloidal. Além disso, o invólucro da cápsula consiste em gelatina, quinolina amarela, índigo carmim e dióxido de titânio.

Sua principal função é dissolver cálculos litiásicos, bem como proteger as células do estresse oxidativo, uma vez que a maioria das doenças hepáticas apresenta aumento da peroxidação lipídica, sendo um possível fator fisiopatológico determinante.

É útil no tratamento de doença hepática gordurosa não alcoólica e cirrose hepática. Páez e colaboradores demonstraram que esse medicamento é capaz de reduzir o valor da transaminase (ALT) quando usado por um período de tempo razoável.

O ácido ursodeoxicólico demonstrou ter um efeito antiinflamatório, bem como antiapoptótico e imunomodulador.

Como todos os medicamentos, deve ser administrado de acordo com as instruções do médico assistente. Também é contra-indicado em certas condições e pode causar distúrbios gastrointestinais como efeito adverso em um pequeno grupo de indivíduos.

Usar

É utilizado no tratamento de doenças hepáticas, principalmente em pacientes com cálculos biliares. No entanto, antes de prescrever esse medicamento para dissolver cálculos, o médico deve realizar um estudo de colecistografia oral no paciente.

Este estudo é realizado com o objetivo de determinar se os cálculos biliares de colesterol são radiolúcidos ou radiolúcidos e se a vesícula biliar ainda está funcional, pois somente nesses casos o uso desse medicamento é útil.

Não pode ser usado se o estudo revelar um não funcionamento da vesícula biliar ou se as pedras de colesterol tiverem alguma das seguintes características: são calcificadas, são radiopacas ou se há a presença de pedras de pigmento biliar.

Também é usado na cirrose biliar primária e doença hepática gordurosa não alcoólica.

Finalmente, é útil para prevenir a formação de pedras de colesterol em pessoas que são submetidas a dietas rígidas de perda de peso.

Efeito terapêutico

Esta droga é uma substância hidrofílica que tem a capacidade de lisar ou dissolver cálculos biliares de colesterol e também inibe a absorção e síntese de colesterol nos níveis intestinal e hepático, respectivamente. Isso permite que o colesterol acumulado seja eliminado pelo intestino, evitando a formação de novos cálculos.

Por outro lado, ele modula a resposta imunológica. Ou seja, tem efeito antiinflamatório. Além disso, impede a morte precipitada das células, razão pela qual tem um efeito antiapoptótico.

Além disso, gera a recuperação do tecido hepático, expressa pela diminuição de alguns parâmetros bioquímicos, como transaminases, fosfatase alcalina, bilirrubina, entre outros.

Um de seus mecanismos de ação consiste na substituição dos sais biliares hidrofóbicos com efeitos tóxicos pelos hidrofílicos.

Os efeitos terapêuticos desta droga não são imediatos, sendo necessário um tratamento a longo prazo para observar resultados satisfatórios. A duração do tratamento pode variar de um paciente para outro, embora geralmente varie de 6 meses a 2 anos.

Farmacocinética

O medicamento é administrado por via oral, sendo rapidamente absorvido pelo organismo. Ao chegar ao fígado, é conjugado com o aminoácido glicina, concentrado na bile e direcionado para o intestino, onde apenas 20% entra na circulação enterohepática.

A droga é excretada nas fezes. O medicamento tem uma vida útil de aproximadamente 4 a 6 dias.

Contra-indicações

É contra-indicado em:

-Em pacientes alérgicos a esta substância.

-Durante a lactação (embora concentrações muito baixas da droga tenham sido encontradas no leite materno, mas o efeito no recém-nascido é desconhecido).

-Durante a gravidez. No entanto, apesar de ser a única droga eficaz na redução dos sintomas de colestase intra-hepática durante a gravidez e de não ter sido relatado nenhum caso de malformações em fetos nascidos de mães tratadas com ácido ursodeoxicólico, ainda há dúvidas sobre seu uso em mulheres grávidas.

-Pacientes com úlcera gástrica ou duodenal.

- Em pacientes com estudos de colecistografia positivos para: vesícula biliar não funcionante, cálculos de colesterol calcificados ou cálculos de colesterol radiopaco.

- Doenças que se manifestam com deficiência da circulação enterohepática.

- Vesícula biliar inflamada.

-Diminuição da capacidade contrátil da vesícula biliar.

-Obstrução do ducto biliar comum ou ductos biliares (dutos císticos).

Precauções

O efeito deste medicamento pode ser interferido ou bloqueado se for administrado junto com outros medicamentos ou medicamentos, portanto, cuidado especial deve ser tomado em pacientes que estão sendo tratados com:

-Contraceptivos orais.

-Antiácido com alumínio.

-Medicamentos para diminuir a concentração de lipídios no sangue.

-Neomicina (Antibiótico da família dos aminoglicosídeos).

-Fármacos hepatotóxicos.

A maioria deles interfere na absorção do medicamento ou em sua eficácia.

Dose

Deve-se observar que os medicamentos devem ser prescritos pelo médico assistente e a dose e a duração do tratamento serão determinadas pelo médico de acordo com a clínica e a patologia que o paciente apresentar. A automedicação nunca é aconselhável.

No caso de cálculos biliares, a dose diária recomendada para adultos é de 8-10 mg / kg / dia. Esta concentração é distribuída ao longo do dia (várias doses), aproximadamente 2 cápsulas, durante 6 a 12 meses.

Para a cirrose biliar é de 13-15 mg / kg / dia, igualmente distribuídos em várias doses. Aproximadamente 3-4 cápsulas. O tratamento geralmente dura de 9 a 24 meses.

No caso de pacientes em programas de emagrecimento (dietas), recomenda-se uma dose de 2 cápsulas por dia de 300 mg (em duas doses), por 6-8 meses.

Efeitos adversos

Qualquer medicamento pode causar efeitos indesejáveis, no entanto, estes podem ocorrer com diferentes graus de frequência. Por exemplo, o uso de ácido ursodeoxicólico pode causar distúrbios gastrointestinais em uma proporção de 1-10 pacientes por 10.000 tratados.

Os distúrbios gastrointestinais incluem: dor abdominal, náuseas, vômitos, indigestão, constipação, dor biliar, paladar alterado, flatulência ou tontura, entre outros. Em casos muito esporádicos, pode ocorrer diarreia.

Se ocorrer algum desses distúrbios, a dose prescrita deve ser reduzida, mas se os sintomas persistirem, o medicamento deve ser descontinuado definitivamente.

recomendações

Aconselha-se que todos os pacientes tratados com este medicamento sejam submetidos a estudos de acompanhamento para avaliação da evolução da doença. O perfil hepático deve ser realizado mensalmente durante 3 meses, principalmente AST, ALT e g-glutamiltransferase (GGT).

Posteriormente, os estudos são retirados a cada 3 meses e, após 6 a 10 meses de tratamento, o médico indicará uma colecistografia.

Referências

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