- Antipsicóticos típicos
- -Como eles funcionam?
- Via mesocortical
- Via mesolímbica
- Via nigroestriatal
- Via tuberoinfundibular
- -Tipos de antipsicóticos típicos
- Flufenazina
- Trifluoperazina
- Mesoridazina
- Clorpromazina
- Tioridazina
- Haloperidol
- Tiotixeno
- Molindone
- Loxapina
- Antipsicóticos atípicos
- -Como eles funcionam?
- -Tipos de antipsicóticos atípicos
- Clozapina
- Risperidona
- Olanzapina
- Quetiapina
- Referências
Os medicamentos para esquizofrenia usados principalmente para o tratamento são medicamentos antipsicóticos ou neurolépticos. Como todas as drogas psicotrópicas, quando ingeridos, os antipsicóticos produzem modificações específicas no cérebro.
Especificamente, eles tendem a agir sobre a dopamina, serotonina e histamina. A principal atividade química dos antipsicóticos reside no bloqueio dos receptores de diferentes neurotransmissores. Dessa forma, eles reduzem o nível de excitação do cérebro.
Esse fator explica a eficácia dessas drogas na redução dos sintomas típicos de psicose, como delírios e alucinações. Ao reduzir a quantidade de neurotransmissores ativos no cérebro, os sintomas positivos são reduzidos.
No entanto, nem todos os tipos de antipsicóticos têm as mesmas características ou têm os mesmos efeitos no cérebro. Especificamente, hoje encontramos dois tipos principais de neurolépticos: antipsicóticos típicos e antipsicóticos atípicos.
Antipsicóticos típicos
Antipsicóticos típicos, também conhecidos como antipsicóticos de primeira geração ou antipsicóticos convencionais, são uma classe de drogas neurolépticas que foram desenvolvidas em meados do século passado.
Foram concebidos para o tratamento de psicoses, especialmente esquizofrenia, embora também possam ser medicamentos adequados para intervir em episódios maníacos, agitação ou outros tipos de distúrbios emocionais.
Dentro dos antipsicóticos clássicos, dois tipos de drogas podem ser distinguidos: neurolépticos de baixa potência e neurolépticos de alto potencial.
O primeiro grupo é composto por clorpromazina, prometazina, tidazina e suaveomepromazina. O segundo inclui fluefenazina, haloperidol, trifluoperazina e pimozida.
-Como eles funcionam?
O mecanismo de ação dessas drogas é baseado em quatro vias diferentes: a via mesocortical, a via mesolímbica, a via nigroestriatal e a via tuberoinfundibular.
Via mesocortical
A via mesocortical está associada a sintomas neurocognitivos e distúrbios na modulação das emoções e afetividade. Os antipsicóticos clássicos bloqueiam essa via, de modo que seu uso pode causar efeitos negativos como apatia, achatamento afetivo ou prejuízo neurocognitivo.
Via mesolímbica
A via mesolímbica está envolvida na fisiopatologia dos sintomas positivos (delírios e alucinações) da esquizofrenia.
Os antipsicóticos clássicos bloqueiam os receptores da dopamina, fato que permite que o excesso dessa substância no cérebro seja reduzido, e diminui os sintomas psicóticos.
Via nigroestriatal
Os antipsicóticos clássicos bloqueiam os receptores da dopamina (D2) na via nigroestriatal. Este fator está fortemente associado a um risco aumentado de apresentar sintomas extrapiramidais, como rigidez muscular, equilíbrio deficiente ou perda de controle dos movimentos.
Via tuberoinfundibular
A dopamina atua como um fator inibidor da prolactina. Dessa forma, o bloqueio dos receptores D2 realizado pelos antipsicóticos típicos facilita sua liberação na glândula pituitária.
-Tipos de antipsicóticos típicos
Devido aos efeitos colaterais dos antipsicóticos clássicos e por servirem apenas para tratar os sintomas positivos da esquizofrenia (e não os negativos), o uso dessas drogas tem sido claramente superado pelos antipsicóticos atípicos.
No entanto, essas drogas ainda são usadas hoje. Na verdade, oito tipos diferentes de medicamentos antipsicóticos clássicos estão disponíveis no mercado. Estes são:
Flufenazina
Estrutura química da flufenazina. Fonte: Vacinador
A flufenazina é um medicamento antipsicótico que vem na forma de comprimido ou líquido para administração oral. Geralmente é tomado duas ou três vezes ao dia.
É um medicamento pouco usado hoje devido aos seus efeitos colaterais. Os principais são: dores de estômago, sonolência, fraqueza ou cansaço, ansiedade, insônia, pesadelos, boca seca, pele sensível ao sol e alteração do apetite.
Trifluoperazina
Estrutura química da trifluoperazina. Fonte: Harbin
Este medicamento vem em forma de comprimido e geralmente é tomado uma ou duas vezes ao dia. É usado principalmente para tratar os sintomas da esquizofrenia e, ocasionalmente, para intervir em episódios de ansiedade.
Os efeitos colaterais dessa droga também são numerosos. Seu consumo pode causar sonolência, tontura, visão turva, boca seca, congestão nasal, náuseas, dificuldade para urinar, constipação, alteração do apetite, dificuldade para dormir, dores de cabeça, fraqueza ou fadiga extrema entre outros.
Mesoridazina
Estrutura química da mesoridazina. Fonte: Vacinador
A mesoridazina é usada para tratar esquizofrenia, agitação, ansiedade, tensão, hiperatividade e falta de cooperação. Pode ser consumido tanto na forma de comprimidos quanto na forma líquida.
O concentrado líquido deve ser diluído antes do consumo. Da mesma forma, devido à dor de estômago causada pelo medicamento, geralmente é recomendado tomá-lo com alimentos ou leite.
Seu consumo pode causar sonolência, vômito, diarréia, prisão de ventre, dor de cabeça, ganho de peso e agitação.
Clorpromazina
Estrutura química da clorpromazina. Fonte: Vacinador
É um antipsicótico clássico de baixa potência e foi um dos medicamentos mais amplamente usados no tratamento dos sintomas da esquizofrenia durante o século passado.
Hoje em dia seu consumo é bem menor devido aos seus efeitos colaterais e à baixa eficácia que apresenta para intervir nos sintomas negativos da doença.
No entanto, muitas pessoas com esquizofrenia ainda estão sendo tratadas com clorpromazina hoje.
Tioridazina
Estrutura química da tioridazina. Fonte: Vacinador
É outro medicamento antipsicótico de baixa potência. É usado há muitos anos como tratamento para os sintomas positivos da esquizofrenia.
No entanto, esse medicamento pode causar um tipo de irregularidade grave nos batimentos cardíacos. Fato que pode até causar morte súbita.
Por esse motivo, hoje seu uso como antipsicótico é desencorajado, visto que existem outras drogas eficazes e que apresentam menos fatores de risco.
Haloperidol
Estrutura química do haloperidol. Fonte: Fvasconcellos 19:33, 12 de julho de 2007 (UTC)
Haloperidol é o antipsicótico clássico mais conhecido e o mais amplamente utilizado no tratamento da esquizofrenia. Na verdade, até o advento dos antipsicóticos atípicos, o haloperidol era a principal droga para o tratamento dos transtornos psicóticos.
Pode ser tomado tanto por meio de comprimidos como por injeção, e atua diminuindo a excitação anormal do cérebro. Além da esquizofrenia, também é usado no tratamento de problemas comportamentais graves, como comportamento agressivo e explosivo ou hiperatividade.
É um dos antipsicóticos mais poderosos, mas seu consumo pode causar efeitos colaterais como visão turva, perda de apetite, constipação, azia, falta de expressão no rosto, movimentos incontroláveis dos olhos, alterações de humor ou diminuição da capacidade sexual.
Tiotixeno
Estrutura química do tiotixeno. Fonte: Vacinador
O tiotixeno vem em forma de cápsula. É usado para tratar sintomas de esquizofrenia, mas ao contrário de outras drogas, a Food and Drug Administration (FDA) não aprovou seu uso para o tratamento de problemas de comportamento.
Da mesma forma, esse medicamento não é recomendado como tratamento em pessoas com síndromes demenciais, pois aumenta a probabilidade de morte.
Molindone
Estrutura química do molindone. Fonte: Fvasconcellos 16:43, 4 de novembro de 2007 (UTC)
Este medicamento tem fortes semelhanças com o tiotixeno. É usado para tratar os sintomas da esquizofrenia, mas não é recomendado para distúrbios comportamentais e síndromes demenciais.
Da mesma forma, o uso de molindone é extremamente limitado hoje em dia devido aos seus efeitos colaterais.
Sonolência, aumento da salivação, dificuldade para urinar, falta de expressão no rosto, depressão, alterações na menstruação e no desejo sexual e diminuição da capacidade de andar são os mais importantes.
Loxapina
Estrutura química da loxapina. Fonte: Fuse809 na Wikipedia em inglês
Por fim, a loxapina é um antipsicótico típico usado anteriormente para tratar os sintomas positivos da esquizofrenia.
No entanto, a longa lista de efeitos colaterais causados pelo seu uso e a falta de eficácia no tratamento dos sintomas negativos da doença fazem com que esse medicamento praticamente não seja usado hoje.
Antipsicóticos atípicos
Os antipsicóticos atípicos ou de nova geração são medicamentos antipsicóticos que apresentam certas diferenças em relação aos típicos. Essas diferenças os tornam melhores opções terapêuticas para o tratamento da esquizofrenia.
-Como eles funcionam?
Os antipsicóticos atípicos, ao contrário dos antipsicóticos típicos, inibem especificamente os receptores D2. Portanto, são menos propensos a produzir sintomas extrapiramidais.
Os antipsicóticos atípicos têm a vantagem de não produzir aumento na secreção de prolactina, fato que ocorre com a administração dos antipsicóticos convencionais.
Os antipsicóticos atípicos, ao contrário dos antipsicóticos típicos, também bloqueiam os receptores de serotonina. Por esse motivo, eles são mais eficazes no controle dos sintomas negativos da esquizofrenia.
Foi demonstrado que novos antipsicóticos podem ser eficazes em pacientes que não respondem corretamente ao tratamento com antipsicóticos convencionais.
Por esse motivo, esses medicamentos são os mais usados atualmente. Tanto para intervir nos sintomas da esquizofrenia (positivos e negativos) como para tratar episódios de ansiedade, agitação ou hiperatividade.
-Tipos de antipsicóticos atípicos
A eficácia dessas drogas no tratamento dos dois tipos de sintomas da esquizofrenia levou a uma clara preferência por antipsicóticos atípicos em relação aos antipsicóticos clássicos.
Da mesma forma, a redução dos efeitos extrapiramidais, uma das principais desvantagens dos antipsicóticos, também tem contribuído para o aumento do interesse científico por essas drogas.
Nesse sentido, as pesquisas sobre os antipsicóticos atípicos estão em alta, esses medicamentos são cada vez mais usados e hoje são vitais para intervir na esquizofrenia.
Atualmente, existem cinco tipos principais de antipsicóticos atípicos que são usados com muita frequência. Estes são:
Clozapina
Estrutura química da clozapina. Fonte: Fuse809
A clozapina foi o primeiro antipsicótico atípico a ser desenvolvido. De fato, seu desenho revelou a eficácia do mecanismo de ação e os efeitos desse tipo de medicamento, fato que desvelou o interesse por esses novos antipsicóticos.
Foi criado no final da década de 50 do século anterior e suas principais características eram: baixo índice de efeitos adversos neurológicos extrapiramidais e maior eficácia em relação aos antipsicóticos típicos no tratamento da esquizofrenia.
No entanto, a clozapina também tem efeitos adversos significativos. Seu consumo pode causar forte sedação, ganho de peso, diminuição da pressão arterial e aumento dos triglicerídeos no sangue.
Assim, a clozapina é atualmente uma droga de segunda opção devido à sua toxicidade e aos efeitos colaterais que apresenta.
Suas principais indicações estão no tratamento de indivíduos com esquizofrenia que não respondem a outros antipsicóticos atípicos e em indivíduos com esquizofrenia que apresentam sintomas extrapiramidais graves.
Além da esquizofrenia, também pode ser usado para tratar transtornos delirantes, episódios maníacos e depressivos graves e doenças como Parkinson e demência por corpos de Lewy que se apresentam com delírios ou alucinações.
Risperidona
Comprimidos de Risperdal, o principal componente Risperidona. Fonte: Alojado
A risperidona é outro dos antipsicóticos atípicos muito usados atualmente. É vendido comercialmente como Risperdal e é freqüentemente usado como tratamento para esquizofrenia.
Da mesma forma, a Food and Drug Administration (FDA) também autorizou seu uso para intervir no transtorno bipolar, transtornos autistas, ataques de pânico, transtorno obsessivo-compulsivo, síndrome de Tourette e depressão grave.
No entanto, seu consumo pode causar efeitos colaterais como ganho de peso, discinesia, acatisia, falta de energia, disfunção sexual, ejaculação retrógrada, ansiedade ou insônia.
Olanzapina
Comprimidos de Zyprexa (olanzapina). Fonte: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven
A olanzapina é uma droga muito usada no tratamento da esquizofrenia, transtorno bipolar e episódios depressivos graves.
Estruturalmente, é muito parecido com a clozapina, embora tenha uma afinidade maior para os receptores de serotonina do que para os receptores de dopamina.
Da mesma forma, ao contrário da maioria dos antipsicóticos, a olanzapina tem uma maior afinidade para histamina e receptores muscarínicos.
É considerado um dos antipsicóticos mais eficazes, embora seu consumo também cause efeitos colaterais como ganho de peso, impotência ou insônia.
Quetiapina
Estrutura química da wuetiapina. Fonte: Harbin
Por fim, a quetiapina é um neuroléptico atípico comercializado com o nome de Seroquel. É usado no tratamento da esquizofrenia e distúrbios bipolares.
É altamente eficaz no tratamento dessas doenças, por isso se consagrou como uma das drogas de primeira escolha. Da mesma forma, tem a vantagem de causar uma gama limitada de efeitos colaterais.
Referências
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