- Medicação
- - Alcalóides naturais
- - Aminas terciárias
- - aminas quaternárias
- Mecanismo de ação
- Formulários
- Efeitos colaterais
- Interações
- Contra-indicações
- Referências
Os antiespasmódicos são medicamentos utilizados para aliviar, prevenir ou reduzir os espasmos musculares do músculo liso, principalmente digestivo e do trato urinário, e com isso reduzir a dor em cólica que isso causa espasmo.
Os antiespasmódicos também são chamados de espasmolíticos e do ponto de vista farmacológico são parassimpatolíticos, ou seja, bloqueiam o efeito do sistema parassimpático, portanto, bloqueiam a acetilcolina. O tipo de medicamento neste grupo é a atropina.
Imagem de Anastasia Gepp em www.pixabay.com
São drogas capazes de bloquear alguns dos efeitos muscarínicos da acetilcolina nas terminações parassimpáticas dos músculos lisos, nas glândulas, no coração e / ou no sistema nervoso central.
Dentro deste grupo de medicamentos podemos citar os de origem natural, semi-sintéticos e sintéticos. Os naturais são alcalóides naturais, entre os quais está a atropina (DL-hiosciamina), que é extraída do arbusto chamado Atropa Belladonna.
A escopolamina (L-hioscina) é extraída do Hyoscyamus niger e a erva daninha Jimson é extraída da Datura stramonium, que é uma fonte de L-hiosciamina.
Os semissintéticos diferem dos compostos naturais a partir dos quais são sintetizados por sua forma de distribuição e eliminação corporal, bem como pela duração de seus efeitos.
Entre os antiespasmódicos de origem sintética estão as aminas terciárias, cujo uso atualmente se restringe ao uso oftalmológico como dilatadores pupilares ou cicloplégicos.
Finalmente, existem os antiespasmódicos quaternários, alguns dos quais têm efeitos específicos sobre certos subtipos de receptores muscarínicos.
Medicação
Abaixo está uma lista de drogas parassimpatolíticas, das quais as naturais e algumas aminas quaternárias são usadas como antiespasmódicos.
- Alcalóides naturais
- Atropina (DL-hiosciamina): vem em comprimidos, solução injetável, pomada oftálmica, solução oftálmica e extrato e tintura de beladona.
- Escopolamina (L-hioscina): sua apresentação é em comprimidos, solução injetável e oftálmica.
Estrutura da atropina (Fonte: Harbin / domínio público, via Wikimedia Commons)
- Aminas terciárias
- Bromidrato de homatropina (solução oftálmica)
- Eucatropin (solução oftálmica)
- Ciclopentolato (solução oftálmica)
- Tropicamida (solução oftálmica)
- Diciclomida (comprimidos, cápsulas, xarope, solução injetável)
- Flavoxato (comprimidos)
- Metixen (comprimidos)
- Oxifenciclimina (comprimidos)
- Piperidolato (comprimidos
- Tifenamil (comprimidos)
- aminas quaternárias
- Benzotropina (comprimidos)
- Brometo de homatropina metila (comprimidos e elixir)
- Metescopolamina (comprimidos, xarope e solução injetável)
- Glicopirrolato (comprimidos e solução injetável)
- Oxifenônio (comprimidos)
- Pentapiperium (comprimidos)
- Pipenzolato (comprimidos)
- Propantelina (comprimidos, comprimidos de ação prolongada e solução injetável)
- Pirenzepina (comprimidos)
- Mepenzolato (comprimidos)
- Dififmanil (comprimidos, comprimidos de ação prolongada)
- Hexocíclico (comprimidos, comprimidos de ação prolongada)
- Isopropamida (comprimidos)
- Tridihexetil (comprimidos, cápsulas de ação sustentada e solução injetável)
- Tiotrópio (comprimidos)
- Tolterodina (comprimidos)
- Ipratrópio (comprimidos)
- Metilatropina (comprimidos)
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação dos antiespasmódicos é competir com a acetilcolina pelos receptores muscarínicos. Esses receptores estão localizados principalmente no músculo liso do trato gastrointestinal e geniturinário, nas glândulas, no coração e no sistema nervoso central.
Como esse efeito antagônico é competitivo, ele pode ser superado se a concentração de acetilcolina nas proximidades do receptor for alta o suficiente.
Formulários
Os medicamentos antiespasmódicos são usados para tratar a cólica causada pela contração espasmódica dos músculos lisos gastrointestinais, da vesícula biliar e dos músculos lisos do trato geniturinário.
Os parassimpatolíticos antiespasmódicos inibem o efeito colinérgico muscarínico da acetilcolina, induzindo assim o relaxamento do músculo liso não vascular ou reduzindo sua atividade.
Eles são usados em uma ampla variedade de sintomas relacionados a distúrbios motores gastrointestinais e da vesícula biliar. Dentre eles podemos citar o piloroespasmo, desconforto epigástrico e as cólicas que acompanham a diarreia.
Ao relaxar o músculo liso da parede da bexiga, eles são usados para aliviar a dor e o tenesmo que acompanham a cistite.
Embora essas drogas possam inibir experimentalmente a contração do ureter e dos ductos biliares, a cólica biliar ou ureteral requer analgésicos narcóticos e geralmente não se resolve com antiespasmódicos.
Devido ao efeito na secreção glandular, são usados nas úlceras gástricas e duodenais em combinação com outros medicamentos específicos.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns são dilatação da pupila e visão turva, boca seca, dificuldade em engolir, retenção urinária em homens mais velhos, constipação, vertigem e fadiga. No sistema cardiovascular, podem ocorrer taquicardia e um ligeiro aumento da pressão arterial.
Esses efeitos colaterais são a razão pela qual o uso crônico dessas drogas não é bem tolerado.
No caso das intoxicações, apresentam-se os efeitos citados, seguidos de alterações comportamentais que vão desde sedação, delirium, alucinações, convulsões, coma e depressão respiratória (grandes doses), pele seca e avermelhada e hipertermia, principalmente em crianças.
A dose letal de atropina para um adulto é de cerca de 0,5g e de escopolamina de 0,2-0,3g.
Interações
As interações farmacológicas referem-se a modificações do efeito de um medicamento em termos de duração e magnitude de seus efeitos, devido ao uso concomitante ou prévio de outro medicamento ou substância ingerida.
Nesse sentido, os antiespasmódicos que são parassimpatolíticos ou anticolinérgicos têm efeitos aditivos com os seguintes medicamentos:
- amantadina
- anti-histamínicos
- benzodiazepínicos
- antidepressivos tricíclicos
- disopiramida
- inibidores da monoamina oxidase
- meperidina
- metilfenidato
- procainamida
- tioxantinas
- quinidina
- nitratos e nitritos
- a primidona
- orfenadrina
- fenotiazinas.
Antiespasmódicos ou anticolinérgicos em geral:
- Aumenta o efeito depressor do álcool no sistema nervoso central
- Aumenta o efeito do atenolol e a biodisponibilidade gastrointestinal de diuréticos, nitrofurantoína e digoxina
- Aumentar a pressão ocular gerada pelos glicocorticóides
- Eles bloqueiam o efeito da metoclopramida
- Reduzir o efeito das fenotiazinas e levodopa
Os antiácidos reduzem a absorção de anticolinérgicos por via oral. Guanetidina, histamina e reserpina bloqueiam a inibição que os anticolinérgicos produzem nas secreções gastrointestinais.
Contra-indicações
As contra-indicações para o uso de parassimpatolíticos são glaucoma, retenção urinária e gástrica e quadros cirúrgicos do abdome no processo de diagnóstico. Nos casos de glaucoma, quando a pupila necessita ser dilatada para algum processo oftalmológico, são utilizados medicamentos simpaticomiméticos.
Outras contra-indicações incluem hipersensibilidade ao medicamento ou a seus excipientes, taquicardias e isquemia miocárdica.
Referências
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- Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Efeito antiespasmódico e antidiarreico do óleo essencial de Satureja hortensis L.. Journal of ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
- Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Princípios de medicina interna de Harrison. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
- Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Revisão da farmacologia médica. Lange Medical Publications.