A ciclofemina é uma droga hormonal combinada de uso parenteral. É uma alternativa confortável e segura para o tratamento da disfunção menstrual, contracepção e terapia de reposição hormonal. A administração por via intramuscular é uma vantagem sobre as preparações hormonais orais.
O medicamento é uma combinação de dois princípios ativos -medroxiprogesterona e estradiol-, o que garante sua eficácia. Ambos os hormônios são apresentados em uma suspensão aquosa para injeção mensal. A ação conjunta de dois hormônios dá vários mecanismos de ação, constituindo uma vantagem em relação a preparações simples.
O desenvolvimento da ciclofemina se deve à Concept Foundation, uma organização tailandesa apoiada pela Organização Mundial da Saúde. Foi inicialmente comercializado na Indonésia e no México em 1993 e posteriormente distribuído em outros países. Em 1997, a Concept Foundation obteve os direitos do medicamento, sob o nome Cyclofem®.
Cerca de 16 milhões de mulheres no mundo usam anticoncepcionais injetáveis, devido à conveniência de sua administração mensal ou trimestral. Na América Latina e na China, o uso de anticoncepcionais injetáveis é cada vez mais regular.
A necessidade de mecanismos eficazes de controle da natalidade torna a ciclofemina a droga de escolha para esse fim. Além da contracepção, a droga também é útil em patologias relacionadas à função menstrual.
Para que serve?
Acetato de medroxiprogesterona, um componente da ciclofemina
A utilidade da ciclofemina é determinada por sua composição e pelos efeitos que produz. A associação de dois compostos hormonais produz um efeito aditivo que supera o efeito das preparações com um único hormônio.
Composição
A ciclofemina é composta por dois hormônios:
- Acetato de medroxiprogesterona, 25 mg.
- Cipionato de estradiol, 5 mg (combinação na qual se baseia o seu efeito).
A medroxiprogesterona é a progesterona mais abundante nas mulheres. Sua função biológica está relacionada ao controle do ciclo menstrual.
O estradiol é um hormônio estrogênico com uma ampla gama de efeitos no corpo feminino, incluindo função sexual e reprodutiva, proteção da pele e sistema cardiovascular.
Efeito
Ambos os hormônios são capazes de inibir o efeito dos hormônios folículo-estimulantes (FSH), luteinizantes (LH) e, em menor grau, da gonadotrofina coriônica. Consequentemente, existem três mudanças na fisiologia reprodutiva feminina:
- Inibe a liberação de óvulos do folículo ovariano.
- Impede a proliferação do endométrio.
- Aumenta a viscosidade do muco cervical.
Formulários
O principal uso da ciclofemina é como anticoncepcional, pois não favorece o mecanismo reprodutivo feminino. A inibição da ovulação, a barreira da viscosidade do muco cervical e a falta de proliferação endometrial são fatores determinantes do efeito anticoncepcional.
O uso adequado evita a gravidez em mulheres sexualmente ativas, sem causar efeitos na fertilidade após a suspensão.
A ação sobre os hormônios femininos também envolve outros efeitos, úteis para o tratamento da disfunção menstrual:
- Ajuda a regular os ciclos menstruais em mulheres com ciclos anormais.
- Tratamento da amenorreia secundária.
- Evite hiperplasia endometrial.
- Corrige sangramento uterino anormal; ou seja, abundante ou fora do período.
- É usado como tratamento de reposição hormonal em mulheres com histerectomia total ou menopausa.
Eficácia
A composição da ciclofemina, composta por 2 hormônios, aumenta a eficácia do medicamento; a eficácia da ciclofemina é estimada em quase 100%. No entanto, a taxa de gravidez de 0,1 a 0,2% pode ser observada antes dos primeiros 6 meses de uso contínuo.
Alguns medicamentos podem diminuir a eficácia do composto hormonal, como a aminoglutetamida, que reduz a concentração sérica de medroxiprogesterona. Outras drogas que interagem com a ciclofemina aumentando seu metabolismo hepático são:
- Ampicilina.
- Rifampicina.
- Cloranfenicol.
- Tetraciclinas.
- Drogas como barbitúricos.
- Benzodiazepínicos.
Efeitos secundários
Como a maioria dos medicamentos, o estradiol e a medroxiprogesterona podem causar efeitos indesejáveis. Embora a ciclofemina seja bem tolerada e a taxa de efeitos colaterais seja baixa, deve-se levar em consideração que eles podem ocorrer.
A complicação mais grave e rápida que ocorre com a administração de um medicamento é a hipersensibilidade, tanto ao princípio ativo quanto ao seu veículo.
No caso da ciclofemina, pode causar urticária, edema facial, das pálpebras ou dos membros, dificuldade respiratória ou tosse. Esses sintomas devem ser tratados assim que aparecerem.
Outros efeitos colaterais, não menos importantes, são:
- Alterações no peso corporal, como obesidade.
- Hiporexia.
- Aumento da glicose ou lipídios no sangue.
- Amenorréia.
- Aumento do sangramento menstrual ou ciclos menstruais curtos.
- Taquicardias.
- Aumento da pressão arterial.
- Dor de cabeça.
- tontura
- Varizes nos membros inferiores.
- Aumento do risco de tromboflebite e tromboembolismo pulmonar.
- Fraqueza corporal.
- Depressão.
- insônia
Deve-se ressaltar que ocorrem outros efeitos colaterais relacionados à idade e predisposição de cada pessoa. O aumento do risco de doenças cardiovasculares e cerebrovasculares é típico do uso de contraceptivos hormonais após os 40 anos.
Alguns tipos de câncer, como câncer cervical ou de mama, têm receptores hormonais específicos, portanto, o uso de ciclofemina pode promovê-los ou piorá-los.
Contra-indicações
Algumas situações ou condições clínicas em mulheres significam evitar a administração de ciclofemina. As contra-indicações ao uso de compostos hormonais surgem porque o risco da administração supera o benefício.
O histórico médico e o exame físico adequado são as ferramentas para determinar a indicação do composto hormonal. O uso de ciclofemina é contra-indicado nas seguintes situações:
- Hipersensibilidade ao princípio ativo ou ao veículo, devido ao risco de apresentar anafilaxia.
- Gravidez e lactação. Durante a gravidez não é necessário o uso de hormônios que podem afetar seu desenvolvimento normal. Em geral, as preparações hormonais simples são utilizadas na lactação.
- Câncer do sistema reprodutivo hormônio-dependente.
- Câncer de mama.
- Hemorragia genital cuja causa não foi especificada.
- Hiperplasia endometrial de origem desconhecida.
- Galactorreia não relacionada com gravidez ou lactação.
- Doenças cardiovasculares, como hipertensão ou doenças cardíacas.
- Dislipidemias, devido ao aumento do risco cardiovascular.
- Diabetes mellitus de longa data.
- Doença ou insuficiência hepática.
- Cálculos biliares ou coledocolitíase.
- História de doença vascular, arterial ou venosa.
- Depressão moderada a grave.
- Asma brônquica.
Referências
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