LIDOCAÍNA: MECANISMO DE AÇÃO, PARA QUE SERVE - MEDICAMENTO - 2025

A lidocaína é uma droga usada para produzir anestesia local ou bloqueios nervosos tronculares. Seu principal efeito é a redução ou bloqueio da sensibilidade à dor, além de ter efeito sobre a atividade contrátil do miocárdio. O medicamento é útil para procedimentos cirúrgicos, um adjuvante para analgesia e um medicamento antiarrítmico.

No início do século XIX, a cocaína era usada como anestésico. Em 1904, surgiu o primeiro derivado da cocaína - a procaína - usado nas primeiras décadas do século. A lidocaína é um derivado da procaína que foi usada pela primeira vez durante a Segunda Guerra Mundial, em 1943. Nesse mesmo ano havia sido sintetizada pelo químico suíço Nils Lofgren.

Quimicamente, a lidocaína é uma aminoamida, uma pequena molécula, e sua apresentação é como cloridrato de lidocaína. O efeito da lidocaína é curto em comparação com outros anestésicos, como bupivacaína e mepivacaína. Sua ação começa antes de 2 minutos e seu efeito dura de 30 a 60 minutos.

Hoje, a lidocaína é considerada uma droga necessária, eficaz e segura. Ele está incluído na lista de medicamentos essenciais da OMS, é amplamente utilizado e acessível.

Os anestésicos são uma ferramenta essencial para reduzir o desconforto e a dor do paciente durante a realização de procedimentos cirúrgicos.

Mecanismo de ação

Os receptores da dor - nociceptores - estão localizados em praticamente todo o corpo; São terminações sensoriais que transmitem a sensibilidade à dor às fibras nervosas aferentes responsáveis ​​por transportar informações para o sistema nervoso central. O impulso nervoso ocorre devido a mudanças no potencial de ação das fibras sensoriais.

A despolarização no nível das fibras nervosas depende da troca iônica no nível da membrana. O sódio, o principal cátion extracelular, deve entrar na célula nervosa para desencadear o impulso nervoso. Essa passagem de sódio é realizada através de canais iônicos de membrana especializados, produzindo uma mudança no potencial.

O mecanismo de ação da lidocaína é relativamente simples. O anestésico se difunde e atinge os axônios neuronais, estabilizando a membrana e evitando a despolarização; Isso ocorre inibindo a entrada de sódio na célula, bloqueando os canais iônicos. A despolarização e a transmissão da dor ao sistema nervoso não ocorrem neste caso.

Quanto ao coração, a lidocaína causa diminuição da freqüência cardíaca; a contração do músculo miocárdico ocorre devido à entrada de sódio no miócito, que promove a contratilidade da fibra muscular. O bloqueio dos canais iônicos produz uma diminuição na frequência das contrações, pois o sódio não entra na célula.

A combinação da adrenalina com o anestésico é frequente. A adrenalina causa o fechamento dos capilares, impedindo a passagem da lidocaína para a corrente sanguínea.

Conseqüentemente, o efeito anestésico é prolongado pela permanência da droga no local da injeção. Sua utilidade está na anestesia infiltrativa para procedimentos cirúrgicos extensos.

Para que serve?

Os usos da lidocaína são múltiplos devido às suas características. Um rápido início de ação, efeito relativamente curto e poucos efeitos adversos permitem que seja usado em muitos procedimentos médicos. É utilizado em anestesia local -tópica e infiltrativa-, bloqueio regional e como antiarrítmico, entre outros usos.

Anestesia local

A lidocaína pode ser apresentada como uma solução injetável, um spray, preparações de gel ou creme tópico e como adesivos. Essas apresentações permitem que seja usado na mucosa, pele e infiltração local para pequenas cirurgias.

A anestesia local não requer combinação com outras drogas, exceto adrenalina para uso odontológico. Seus usos comuns são:

- Pequena cirurgia.

- Técnicas cirúrgicas, como colocação de sondas urinárias ou nasogástricas.

- Infiltração para colocar cateteres de linha central.

- Alívio da dor causada por traumas e feridas.

- Procedimentos odontológicos, como extração ou reparo dentário.

- Procedimentos endoscópicos: gastroscopia, colonoscopia, broncofibroscopia.

- A infiltração intra-articular é usada em processos inflamatórios a este nível. Geralmente é combinado com anestésicos de ação prolongada e antiinflamatórios esteroides. Em alguns países, o uso intra-articular é contra-indicado.

- Na obstetrícia é aplicado para realizar a episiotomia e alargar o canal do parto.

Bloqueio regional

A anestesia regional envolve o uso de drogas anestésicas nos troncos nervosos. O objetivo dessa técnica é bloquear a dor em uma grande área.

A combinação com outros anestésicos, como a bupivacaína, além da adrenalina geralmente é necessária. É frequentemente usado no bloqueio do plexo braquial.

Anestesia raquidiana e epiridural

É um tipo de anestesia regional que envolve a injeção de lidocaína e bupivacaína, seja fora das membranas que revestem a medula espinhal ou diretamente dentro do canal vertebral. Deve ser realizado por um anestesiologista e seu uso destina-se a cirurgias eletivas ou não complicadas:

- Apendicectomia.

- Cesariana.

- Cura de varicocele.

- Hernioplastia inguinal.

- Cirurgia de membro inferior.

- Prostatectomia.

Antiarrítmico

O efeito inibitório da excitabilidade ventricular torna a lidocaína uma droga útil como antiarrítmico. Em doses adequadas, atua bloqueando os canais de sódio - sem afetar a atividade do nó atrial - reduzindo a freqüência cardíaca sem outros efeitos. A lidocaína em altas doses pode causar depressão do sistema circulatório.

A lidocaína é um antiarrítmico classe 1b. É um substituto de outros antiarrítmicos, como a amiodarona, quando não estão disponíveis. Sua indicação por via intravenosa é o tratamento de taquicardia ventricular ou fibrilação por causas múltiplas:

- Reanimação cardiopulmonar.

- Arritmia após infarto agudo do miocárdio.

- Taquicardia após cardioversão elétrica.

- Intoxicação digital.

- Procedimentos em hemodinâmica, como cateterismo.

Outros usos

- Alívio sintomático da tosse reativa ou irritativa. Para isso, a lidocaína é aerossolizada com solução salina para inalação.

- Seu uso foi descrito para crises recorrentes de epilepsia.

Contra-indicações

Apesar da eficácia e segurança que a lidocaína proporciona, algumas condições nos pacientes limitam ou impedem seu uso. Existem contra-indicações absolutas e relativas ao uso desta droga.

Contra-indicações absolutas

- Hipersensibilidade ou alergia demonstrada à lidocaína ou seu veículo.

- Distúrbios do ritmo cardíaco que se manifestam com bloqueios, como bloqueio sinoatrial ou 2º e 3º bloqueios atrioventriculares.

- Síndromes de Wolf-Parkinson-White e Adam-Stokes.

- Uso de antiarrítmicos de classe 1, como procainamida ou quinidina.

- Administração prévia de amiodarona.

- Tratamentos com outros medicamentos, como fenitoína sódica ou acetaminofeno.

Contra-indicações relativas

- Doença hepática ou insuficiência hepática.

- Hipotensão não relacionada a arritmias.

- Bradicardia.

- Deficiência de pseudocolinesterase.

- Porfiria.

- Idosos.

Referências

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